莨菪碱(英文名:Hyoscyamine),又名天仙子碱、天仙子胺,是一种有机化合物,属于莨菪烷类生物碱,是颠茄碱的左旋异构体。其化学式为C17H23NO3,为白色结晶粉末,可溶于水(pH9.5)、乙醚、苯、氯仿,在乙醇、稀酸中易溶。
莨菪碱通常从茄科植物中提取获得,如颠茄的叶和果实、曼陀罗的叶和花等,属于副交感神经抑制剂,药理学作用似阿托品,有止痛解痉功能,对坐骨神经痛有较好疗效,有时也用于治疗癫痫、晕动病等。由于右旋异构体几乎无生理活性,莨菪碱的效力约为阿托品的两倍。
莨菪碱可引起中毒反应,临床表现为口渴、咽喉干燥、皮肤干而发红、鼻出血、呕吐、脉速而细、瞳孔扩大、高热、烦躁不安、脊髓小脑性共济失调、精神症状、谵妄、神志不清、呼吸困难等。可用1%~2%碳酸氢钠或4%鞣酸溶液洗胃,灌入浓茶或0.5%药用炭混悬液等方法进行治疗。
理化性质
物理性质
莨菪碱为白色结晶粉末,1克莨菪碱可溶于281毫升水(pH9.5)、69毫升乙醚、150毫升苯、1毫升三氯甲烷;在乙醇、稀酸中易溶。
化学性质
莨菪碱的化学式为C17H23NO3,受光和热影响。
应用领域
莨菪碱是副交感神经抑制剂,药理学作用似阿托品,但毒性较大,临床应用较少。莨菪碱有止痛解痉功能,对坐骨神经痛有较好疗效,有时也用于治疗癫痫、晕动病等。由于右旋异构体几乎无生理活性,莨菪碱的效力约为阿托品的两倍。
生理作用
药代动力学
按0.02mg·kg-1剂量给男性志愿受试者肌注DL-莨菪碱,血浆中L-莨菪碱的tmax(吸收率)为8.67min,t1/2(清除率)为2.43h,DL-莨菪碱的平均Cmax是L-莨菪碱的2.9倍,平均AUC是L-莨菪碱的6.0倍。从DL-莨菪碱和L-莨菪碱浓度计算的D-莨菪碱的浓度,在给药后1~2h之间达到最高。L-莨菪碱的肾分泌大部分发生在6h内,是给予剂量的34%,没有发现共价结合物代谢产物存在。仅在0.02mg·kg-1高剂量组发现心率增加,发生在30min和2h之间。L-莨菪碱的血浆浓度和心率变化用百分率表示呈线性关系:在0.5μg·L-1浓度引起心率缓慢,在高浓度引起心率过速。因此,止涎作用(30min~3h)与血浆浓度相关。按1.3mg剂量给予人阿托品,阿托品和L-莨菪碱的血药浓度一时间曲线皆呈双指数下降,分布相皆很广,t1/2分别为0.63和1.38min;清除相t1/2分别为1.86h和2.09h,非常低。
S-(-)-莨菪碱、R-(+)-莨菪碱和阿托品对乙酰胆碱诱导的豚鼠回肠收缩有抑制作用,其相对活性分别为100、1和85,S-(-)-莨菪碱的活性最强。
制备方式
莨菪碱通常从茄科植物中提取获得,如颠茄的叶和果实、曼陀罗的叶和花、洋金花的叶、角状茎曼陀罗、天仙子的叶和果实、智利茄的叶以及马尿脬的根。
安全事宜
GHS分类
图形标识
分类说明
健康危害
莨菪碱影响中枢神经系统,可引起中毒反应,临床表现为口渴、咽喉干燥、皮肤干而发红、鼻出血、呕吐、脉速而细、瞳孔扩大、高热、烦躁不安、脊髓小脑性共济失调、精神症状、谵妄、神志不清、呼吸困难等。
治疗
①1%~2%碳酸氢钠或4%鞣酸溶液洗胃,灌入浓茶或0.5%药用炭混悬液。②导泻。③给予足量镇静剂,如水合氯醛等(忌用Morphine和长效巴比妥类)。④可予新斯的明或依酚氯胺拮抗。⑤对症治疗。
贮存
密封,置阴凉避光处保存。
参考资料
Benzeneacetic acid, alpha-(hydroxymethyl)-, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester, (alphaS)-.National Library of Medicine.2026-05-15
Hyoscyamine.National Library of Medicine.2026-05-15